Cephalosporins แท็บเล็ตรุ่นที่ 4 ยาปฏิชีวนะ cephalosporins รุ่นที่ 4

cephalosporins เป็นยาเสพติดเบต้า lactam พวกเขาเป็นตัวแทนหนึ่งในชั้นเรียนที่ใหญ่ที่สุดของยาต้านเชื้อแบคทีเรีย

ภาพรวม

cephalosporins ค่อนข้างใหม่จะถือว่าเป็นรุ่นที่ 4 รูปแบบช่องปากในกลุ่มนี้จะไม่สามารถใช้ได้ ที่เหลืออีกสามเป็นตัวแทนโดยวิธีการของการใช้งานในช่องปากและหลอดเลือด cephalosporins มีผลผลิตสูงและความเป็นพิษค่อนข้างต่ำ เนื่องจากการนี้พวกเขาครองตำแหน่งผู้นำในความถี่ของการใช้ในการปฏิบัติทางคลินิกของตัวแทนต้านเชื้อแบคทีเรียทั้งหมด

บ่งชี้ในการใช้งานสำหรับแต่ละ cephalosporins รุ่นขึ้นอยู่กับคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของพวกเขาและฤทธิ์ต้านแบคทีเรีย ยาที่มีความคล้ายคลึงกันกับโครงสร้างยาปฏิชีวนะ มันเป็นตัวกำหนดกลไกเครื่องแบบของผลกระทบต่อยาต้านจุลชีพเช่นเดียวกับการ ข้ามโรคภูมิแพ้ ในผู้ป่วยบางราย

ช่วงของกิจกรรม

cephalosporins มีผลฆ่าเชื้อแบคทีเรีย มันจะเชื่อมต่อกับการละเมิดขึ้นรูปผนังเซลล์ของแบคทีเรีย กลุ่มแรกที่จะมีแนวโน้มที่รุ่นที่สามอย่างมีนัยสำคัญขยายช่วงของการดำเนินการและเพิ่มฤทธิ์ต้านจุลชีพในจุลินทรีย์แกรมลบที่มีผลกระทบเพียงเล็กน้อยต่อการลดจุลินทรีย์แกรมบวก การทั่วไปสำหรับคุณสมบัติของสื่อทั้งหมดรวมถึงกรณีที่ไม่มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญใน enterococci และบางจุลินทรีย์อื่น ๆ

ผู้ป่วยหลายคนมีความสนใจในทำไมไม่ปล่อย cephalosporins รุ่นที่ 4 ในแท็บเล็ต? ความจริงที่ว่ายาเสพติดเหล่านี้มีโครงสร้างโมเลกุลพิเศษ มันไม่ได้ช่วยให้ส่วนผสมที่ใช้งานในการเจาะโครงสร้างของเซลล์เยื่อบุลำไส้ ดังนั้น cephalosporins รุ่นที่ 4 ในแท็บเล็ตไม่สามารถใช้ได้ ทั้งหมดยาในกลุ่มนี้ได้รับการออกแบบสำหรับการบริหารหลอดเลือด ที่มีจำหน่ายใน 4 รุ่นของ cephalosporins ในหลอดที่มีตัวทำละลาย

cephalosporins รุ่นที่ 4

ยาเสพติดในกลุ่มนี้จะได้รับมอบหมายโดยเฉพาะผู้เชี่ยวชาญ นี้เป็นหมวดหมู่ที่ค่อนข้างใหม่ของยา cephalosporins 3, 4 ชั่วอายุคนมีช่วงที่คล้ายกันของผลกระทบ ความแตกต่างคือในผลข้างเคียงน้อยในกลุ่มที่สอง หมายความว่า "เซฟีพิม" ยกตัวอย่างเช่นจำนวนพารามิเตอร์ใกล้เคียงกับยาเสพติดรุ่นที่สาม แต่เนื่องจากลักษณะบางอย่างในโครงสร้างทางเคมีก็มีความสามารถในการเจาะผ่านผนังด้านนอกของจุลินทรีย์แกรมลบ ในกรณีนี้หมายถึง "เซฟีพิม" ค่อนข้างมีเสถียรภาพในการย่อยสลายโดยเบต้า lactamases (โครโมโซม) C-Class ดังนั้นนอกเหนือจากลักษณะเฉพาะ cephalosporins รุ่นที่ 3 (หมายถึง "เดือดดาล" "cefotaxime"), การจัดแสดงนิทรรศการยาเสพติดคุณสมบัติเช่น:

• ผลกระทบต่อจุลินทรีย์ overproducing เบต้า lactamases (โครโมโซม) C-Class;
• กิจกรรมค่อนข้างสูงจุลินทรีย์ที่ไม่ได้หมัก;
• ความต้านทานสูงต่อการย่อยของเบต้า lactamase แผ่สเปกตรัม (ค่าของคุณลักษณะนี้ยังไม่ชัดเจนจนกว่าจะสิ้นสุด)

ยา Ingibitorzaschischennye

กลุ่มนี้รวมถึงยาเสพติดที่หนึ่ง "cefoperazone / sulbactam" ในการเปรียบเทียบกับ monosredstvom รวมยาได้ขยายสเปกตรัมของกิจกรรม มันมีผลต่อจุลินทรีย์ที่ไม่ใช้ออกซิเจนส่วนใหญ่ของสายพันธุ์ของ Enterobacteriaceae ความสามารถในการผลิตเบต้า lactamases

เภสัชจลนศาสตร์

Parenteral cephalosporins 3, 4, รุ่นมากดูดซึมได้ดีเมื่อผู้เข้ากล้ามเนื้อ ยารักษาโรคในช่องปากสำหรับการบริหารที่โดดเด่นด้วยการดูดซึมสูงในทางเดินอาหาร การดูดซึมจะขึ้นอยู่กับยาโดยเฉพาะอย่างยิ่ง มันอยู่ในช่วง 40-50% (ที่สำหรับยาเสพติด "เซฟิกซิม" ตัวอย่างเช่น) ถึง 95% (สำหรับกองทุน "เซฟาคลอร์" "เซฟาดรอกซิล" "cephalexin") การดูดซึมในช่องปากของยาบางชนิดสามารถชะลอการบริโภคอาหาร แต่เช่นยาเสพติดเป็น "cefuroxime นักพรต" ในระหว่างการดูดซึมไฮโดรไลซ์ การเปิดตัวมากขึ้นอย่างรวดเร็วของส่วนที่ใช้งานเมื่อมันส่งเสริมอาหาร

cephalosporins รุ่นที่ 4 มีการกระจายกันอยู่ในเนื้อเยื่อและอวัยวะหลาย (ไม่รวมต่อมลูกหมาก) เช่นเดียวกับความลับ ยาเสพติดที่ความเข้มข้นสูงจะพบในของเหลวไขข้อและช่องท้องเยื่อหุ้มปอดและกระดูกและผิวหนังเนื้อเยื่ออ่อน, ตับ, กล้ามเนื้อไตและปอด ความสามารถในการที่จะผ่านระดับ BBB และรูปแบบที่มีความเข้มข้นในการรักษาในน้ำไขสันหลังจะออกเสียงมากขึ้นในยาเสพติดรุ่นที่สามเช่น "ceftazidime" "เดือดดาล" เช่นเดียวกับ "cefotaxime" และตัวแทนที่สี่ - หมายความว่า "เซฟีพิม"

การเผาผลาญอาหารและการขับถ่าย

ส่วนใหญ่ของ cephalosporins ไม่ใช่เรื่องที่จะสลายตัว ยกเว้นจะถือว่าเป็นยา "cefotaxime" มัน biotransfomiruetsya ตามด้วยการก่อตัวของผลิตภัณฑ์ที่ใช้งาน ขับออก cephalosporins รุ่นที่ 4 เช่นเดียวกับตัวแทนของอื่น ๆ , ไตส่วนใหญ่ เมื่อจางหายไปในปัสสาวะจะพบความเข้มข้นค่อนข้างสูง

ยา "cefoperazone" และ "Ceftriaxone" โดดเด่นด้วยการกำจัดคู่ - ตับและไต สำหรับ cephalosporins มากที่สุดครึ่งชีวิตอยู่ภายในหนึ่งถึงสองชั่วโมง เป็นเวลานานเป็นสิ่งจำเป็นสำหรับเงิน "ceftibuten", "เซฟิกซิม" (3-4 ชั่วโมง) เช่นเดียวกับ "Ceftriaxone" (8.5 ชั่วโมง) ซึ่งทำให้มันเป็นไปได้ที่จะกำหนดให้วันละครั้ง ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายปริมาณของยาที่จำเป็นต้องได้รับการแก้ไข

ผลข้างเคียง

ยาปฏิชีวนะ - cephalosporins รุ่นที่ 4 - ทำให้จำนวนของผลกระทบเชิงลบ ได้แก่ :

• โรคภูมิแพ้ ผู้ป่วยอาจพบ erythema multiforme ผื่นลมพิษ เจ็บป่วยเซรั่ม eosinophilia ผลข้างเคียงของหมวดหมู่นี้ ได้แก่ anaphylactic ช็อกไข้ angioedema, หลอดลมตีบ
• ปฏิกิริยาทางโลหิตวิทยา ในหมู่พวกเขาคือการให้บวก คูมบ์ส, Leucopenia, eosinophilia (ผิดปกติ), โรคโลหิตจาง hemolytic, neutropenia
• ความผิดปกติของเส้นประสาท ในการประยุกต์ใช้ปริมาณที่สูงขึ้นในผู้ป่วยที่มีอาการชักไตทำงานผิดปกติที่สังเกต
• ตับ: เพิ่มขึ้น transaminases
• โรคทางเดินอาหาร ท่ามกลางผลกระทบเชิงลบที่มีอาการท้องเสียบ่อย อักเสบที่ปลายลำไส้ใหญ่, อาเจียนและคลื่นไส้, ปวดในช่องท้อง ในกรณีของอุจจาระเหลวที่มีเศษเลือดยาเสพติดพลิกคว่ำ
• ปฏิกิริยาท้องถิ่น เหล่านี้รวมถึงการแทรกซึมและความรุนแรงบริเวณที่ฉีดเข้ากล้ามเนื้อและหนาวสั่นด้วยการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ
• ผลกระทบอื่น ๆ จะแสดงในรูปแบบของ candidiasis ในช่องคลอดและช่องปาก

ตัวชี้วัดและข้อห้าม

cephalosporins รุ่นที่ 4 ที่ได้รับมอบหมายเมื่อ nizkominalnyh หนักโดยเฉพาะอย่างยิ่งการติดเชื้อที่เกิดจากจุลินทรีย์ดื้อยาหลาย เหล่านี้รวมถึง เยื่อหุ้มปอด empyema, ฝีในปอดปอดบวมภาวะโลหิตเป็นพิษกระดูกและความผิดปกติร่วมกัน 4 แสดงให้เห็นถึงการติดเชื้อ cephalosporins รุ่นที่ซับซ้อนโดยการพิมพ์ในระบบทางเดินปัสสาวะกับ neutropenia และรัฐอื่น ๆ ที่ไม่มีภูมิคุ้มกันโรค ยาไม่ได้รับมอบหมายให้แพ้ของแต่ละบุคคล

มาตรการ

ในการขอแพ้แบบ cross-type สังเกต ผู้ป่วยแพ้ยาปฏิชีวนะทำเครื่องหมายปฏิกิริยาคล้ายกับ cephalosporins รุ่นแรก โรคภูมิแพ้ข้ามเมื่อสมัครประเภทที่สองหรือที่สามคือการปรับตัวลดลง (1-3% ของกรณี) ที่มีประวัติในการเกิดปฏิกิริยาทันทีประเภท (เช่น ช็อก หรือลมพิษ) ของยาเสพติดรุ่นแรกที่ได้รับมอบหมายด้วยความระมัดระวัง การเตรียมการในประเภทต่อไป (โดยเฉพาะสี่) มีความปลอดภัย

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

cephalosporins ได้รับการแต่งตั้งครรภ์โดยไม่มีข้อ จำกัด ใด ๆ เป็นพิเศษ อย่างไรก็ตามการศึกษาการควบคุมที่เพียงพอเกี่ยวกับความปลอดภัยของยาที่ไม่ได้ดำเนินการ ที่ระดับความเข้มข้นต่ำของ cephalosporins สามารถเจาะเข้าไปในนม กับพื้นหลังของยาเสพติดในช่วงให้นมบุตรมีแนวโน้มที่จะมีการเปลี่ยนแปลงในจุลินทรีย์ในลำไส้, candidiasis ผื่นแพ้เด็ก

กุมารเวชศาสตร์และผู้สูงอายุ

ในการประยุกต์ใช้ของทารกแรกเกิดที่อาจจะเพิ่มขึ้นครึ่งชีวิตบนพื้นหลังของการยับยั้งการขับถ่ายของไต ในผู้ป่วยสูงอายุที่มีการเปลี่ยนแปลงในการทำงานของไตและดังนั้นจึงมีแนวโน้มชะลอตัวในการลบยา นี้จำเป็นต้องมีการประยุกต์ใช้วงจรปรับตัวและปริมาณ

ไตทำงานผิดปกติ

ตั้งแต่การกำจัดของ cephalosporins ส่วนใหญ่เกิดขึ้นส่วนใหญ่ผ่านระบบการทำงานของไตในรูปแบบที่ใช้งานระบบการปกครองปริมาณที่ควรได้รับการปรับเพื่อสะท้อนให้เห็นถึงลักษณะของสิ่งมีชีวิต ในปริมาณที่สูงโดยเฉพาะอย่างยิ่งในการรวมกันกับยาขับปัสสาวะห่วง aminoglycoside หรือมีแนวโน้มการเกิดผลพิษต่อไต

ผิดปกติของตับ

ยาบางชนิดจะถูกขับออกมาในน้ำดีและดังนั้นผู้ป่วยที่มีโรคตับอย่างรุนแรงปริมาณที่ควรจะลดลง ในผู้ป่วยเหล่านี้มีแนวโน้มที่สูงสำหรับการมีเลือดออกและ gipoprotrombinemii ในการประยุกต์ใช้ความหมายว่า "cefoperazone" เป็นมาตรการป้องกันแนะนำวิตามินเค